Proces pro selektivní produkci hemipentahydrátu a monohydrátu sodné soli 3-pyridyl-1-hydroxyethyliden-1,1-bisfosfonové kyseliny a farmaceutický prostredek
CAZER FREDRICK DANA,PERRY GREGORY EUGENE,BILLINGS DENNIS MICHAEL,REDMAN-FUREY NANCY LEE,Cazer@Fredrick Dana,Perry@Gregory Eugene,Billings@Dennis Michael,Redman-Furey@Nancy Lee
申请号：
CZ20022516
公开号：
CZ303400B6
申请日:
2001.02.01
申请国别(地区):
CZ
年份:
2012
代理人:
摘要：
Predkládané rešení popisuje zpusob pro selektivní produkci hemipentahydrátu a monohydrátu sodné soli risedronátu, který zahrnuje tyto kroky: a) tvorbu vodného roztoku sodné soli risedronátu； b) zahrívání roztoku z kroku a) na teplotu 45 až 75 .degree.C； c) pridání rozpouštedla k roztoku z kroku b), kdy rozpouštedlem jsou alkoholy, estery, ethery, ketony, amidy a nitrily, výhodne izopropanol； d) prípadné ochlazení získaného roztoku, a farmaceutický prostredek obsahující výhodne od 90 % do méne než 100 % hemipentahydrátu a od 10 % do více než 0 % monohydrátu sodné soli risedronátu.In the present invention, there is disclosed a process for selectively producing 3-pyridyl-1-hydroxyethlidene-1,1-bisphosphonic acid (risedronate) sodium hemipentahydrate and monohydrate comprising the steps of : a) providing an aqueous solution of 3-pyridyl-1-hydroxyethlidene-1,1 bisphosphonic acid (risedronate) sodium； b) heating the aqueous solution to a temperature from about 45 C to about 75 C； c) adding a solvent to the aqueous solution characterized in that the solvent is selected from the group consisting of alcohols, esters, ethers, ketones, amides, and nitriles； and d) optionally cooling the aqueous solution. There is also disclosed a pharmaceutical composition comprising 3-pyridyl-1-hydroxyethlidene-1,1- bisphosphonic acid (risedronate) sodium characterized in that the 3-pyridyl-l-hydroxyethlidene-1,1- bisphosphonic acid (risedronate) sodium is from about 90% to about 100% hemipentahydrate and from about 10% to about 0% monohydrate.
