Disclosed is a process for efficiently producing pyripyropene derivatives having acyloxy at the 1-position and 11-position and hydroxyl at the 7-position. The process comprises selectively acylating hydroxyl at the 1-position and 11-position of a compound represented by formula B1 through one to three steps with an acylating agent in the presence or absence of a base.제1위 및 제11위에 아실옥시기를 갖고, 제7위에 히드록실기를 가진 피리피로펜 유도체의 효율적인 제조방법이 개시되어 있다. 이 방법은 하기식 B1으로 나타내어지는 화합물의 제1위 및 제11위의 히드록실기를, 염기의 존재 또는 부재 하에서, 아실화제를 사용하여 1 내지 3 단계를 통해 선택적으로 아실화하는 것을 포함한다.