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(3-METHYLPYRROLIDIN-3-YL) METHYL PYRIDINYL ETHER DERIVATIVES AND THEIR USE AS NK-3 RECEPTOR ANTAGONISTS
专利权人:
发明人:
네트코벤 마티아스,라트니 하산,비피안 발터
申请号:
KR1020137003090
公开号:
KR1014852720000B1
申请日:
2011.07.04
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要:
The invention relates to a compound of formula wherein A is defined herein or to pharmaceutically active salts, stereoisomeric forms, including individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula I as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 활성인 염, 하기 화학식 I의 화합물의 개별적인 부분입체이성질체 및 거울상이성질체뿐만 아니라 이들의 라세미 및 비-라세미 혼합물을 비롯한 입체이성질체 형태에 관한 것이다:[화학식 I]상기 식에서, A는 (a) , 또는 (b) , 또는 (c) 임의로 저급 알킬로 치환되는 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고; Ar1은 페닐 또는 6원 헤테로아릴이고; X1은 N 또는 CH이고; X2는 N-R1 또는 O이고; R1은 S(O)2-저급 알킬, 저급 알킬-치환된 C(O)-사이클로알킬, C(O)-저급 알킬, 저급 알킬, 시아노, 사이클로알킬이거나, 저급 알킬, 시아노, C(O)-저급 알킬, 할로겐, 할로겐-치환된 저급 알킬 또는 저급 알콕시로 치환된 6원 헤테로아릴이거나, 또는 시아노 또는 할로겐으로 치환된 페닐이고; R2는 저급 알킬, 할로겐, 피라졸일, 3-메틸-[1,2,4]옥사졸일, 5-메틸-[1,2,4]옥사다이아졸-3-일, 시아노-치환된 피리딜, 할로겐-치환된 페닐, 시아노, 저급 알콕시, 또는 피페리딘-2-온이다.본 발명의 화합물은 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 불안증 및 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD)의 치료에 매우 잠재적인 NK-3 수용체 길항제임이 밝혀졌다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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