INSTITUT NATIONAL DE LA RECHERCHE AGRONOMIQUE;THE ROYAL INSTITUTION FOR THE ADVANCEMENT OF LEARNING/ MCGILL UNIVERSITY
发明人:
ANNE LESPINE,CÉCILE MENEZ,ROGER PRICHARD
申请号：
BR112014009406
公开号：
BR112014009406A2
申请日:
2012.10.18
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要：
Summary "Use of avermectin derivatives to increase the bioavailability and efficacy of macrocyclic lactones" The present invention relates to the use of the avermectin derivative as a drug for the treatment of parasitic infections. the avermectin derivative is represented by the formula i wherein: (i) r1 is chosen from the group consisting of –ch (ch3) 2, –ch (ch3) ch2ch3, or cyclohexyl (ii) x represents –ch2 – ch2– , or –ch = ch– ,, (iii) 2 is chosen from the group consisting of or group - oh, (iv) r3 represents an oh or noh group, (v) represents a single bond when r3 is oh, or a double bond when r3 is noh, as an inhibitor of a membrane-bound protein that carries exogenous compounds out of target cells.resumo “uso de derivados de avermectina para aumentar a biodisponibilidade e eficácia de lactonas macrocíclicas” a presente invenção relaciona-se com a utilização do derivado de avermectina como uma droga para o tratamento de infecções parasitárias. o derivado de avermectina é representado pela fórmula i em que: (i) r1 é escolhido a partir do grupo constituído por –ch (ch3)2, –ch (ch3)ch2ch3, ou ciclohexil (ii) x representa –ch2–ch2–, ou –ch=ch–,, (iii) 2 é escolhido a partir do grupo constituído por ou grupo - oh, (iv) r3 representa um grupo oh ou noh, (v) representa uma ligação simples quando r3 é oh, ou uma ligação dupla quando r3 é noh, como um inibidor de uma proteína ligada à membrana que transporta compostos exógenos para fora das células alvo.
