Method of preparing morphine-6-glucuronide or one of its derivatives, which comprises the steps that consist: (i) in reacting a compound that responds to the following formula (I): ** Formula ** in which: R1 represents a carbonyl group, COR5CO wherein R5 represents a (C1-C4) alkane, (C2-C4) alkene, diyl, (C2-C4) alkyne, heteroalkane (C1-C4) -diyl, heterocycloalkane ( C3-C6) -diyl, arene (C5-C14) -diyl, biarene (C10-C16) -oxide-diyl, biarene (C10-C16) -diyl, or heteroarene (C4-C10) -diyl, SO2R6SO2 where R6 represents a (C1-C4) alkane-diyl, alkene (C2-C4) -diyl, alkyne (C2-C4) -diyl, heteroalkane (C1-C4) -diyl, heterocycloalkane (C3-C6) -diyl, arene ( C5-C14) -diyl, heteroarene (C4-C10) -diyl, biarene (C10-C16) -oxide-diyl or biarene (C10-C16) -diyl, with a glucuronic acid derivative that responds to formula (II) Next: ** Formula **Procedimiento de preparación de morfina-6-glucurónido o uno de sus derivados, que comprende las etapas que consisten: (i) en hacer reaccionar un compuesto que responde a la fórmula (I) siguiente :**Fórmula** en la que: R1 represente un grupo carbonilo, COR5CO en donde R5 representa un grupo alcano(C1-C4)-diilo, alqueno(C2-C4)- diilo, alquino(C2-C4)-diilo, heteroalcano(C1-C4)-diilo, heterocicloalcano(C3-C6)-diilo, areno(C5-C14)-diilo, biareno(C10- C16)-óxido-diilo, biareno(C10-C16)-diilo, o heteroareno(C4-C10)-diilo, SO2R6SO2 en donde R6 representa un grupo alcano(C1-C4)-diilo, alqueno(C2-C4)-diilo, alquino(C2-C4)-diilo, heteroalcano(C1-C4)-diilo, heterocicloalcano(C3-C6)- diilo, areno(C5-C14)-diilo, heteroareno(C4-C10)-diilo, biareno(C10-C16)-óxido-diilo o biareno(C10-C16)-diilo, con un derivado de ácido glucurónico que responde a la fórmula (II) siguiente:**Fórmula**