Disclosed in the present invention are triptolide-nucleic acid aptamer derivatives, and a preparation method and use thereof. The structure of the triptolide-nucleic acid aptamer derivatives is as shown by formula I, wherein the definitions of R1-R7, G, A, B, M, Z and X are as described in the description. The present invention uses a nucleic acid aptamer and triptolide or modifications thereof as the starting materials, and introduces a linking group A at the C-14 hydroxyl groups, epoxy groups and five-membered ring lactones in triptolide, then connects it to a nucleic acid aptamer B, and obtains the triptolide-nucleic acid aptamer derivatives. The triptolide-nucleic acid aptamer derivatives of the present invention have the characteristics of good targeting, a high anticancer activity, low toxicity and side effects, good water solubility and high bioavailability, and the preparation method of the present invention is scientific and reasonable and has a controllable quality and good repeatability, and is thereby suitable for production.La présente invention concerne des dérivés daptamères dacide nucléique et de triptolides et un procédé de préparation et dutilisation associé. La structure des dérivés daptamères dacide nucléique et de triptolides est telle que montrée par la formule I, les définitions de R1-R7, G, A, B, M, Z et X étant telles que celles décrites dans la description. La présente invention concerne un aptamère dacide nucléique et un triptolide ou leurs modifications comme matériels de départ, et introduit un groupe de liaison A au niveau des groupes hydroxyles C-14, des groupes époxy et des lactones à cinq chaînons dans le triptolide, puis le raccorde à un aptamère dacide nucléique B, et obtient les dérivés daptamères dacide nucléique et de triptolides. Les dérivés daptamères dacide nucléique et de triptolides de la présente invention ont les caractéristiques suivantes : bon ciblage, activité anticancéreuse élevée, faible toxicité et peu deffets indés
