The present invention provides phosphonate compounds and methods of preparing the phosphonate compounds so as to allow, for example, increased capability to modify nanoparticles for targeted drug delivery applications.本発明は、例えば、標的化薬物送達用途のためのナノ粒子を改変する能力を高めることを可能にするために、ホスホン酸化合物および前記ホスホン酸化合物を調製する方法を提供する。本発明のホスホン酸化合物およびそれらの作製方法は、多数の独自の態様を薬物送達および画像診断の領域に提供する。例えば、本発明は、非標的化ナノ粒子の標的化ナノ粒子への変換を容易にすることができる化合物を作製するためのロバストかつ簡便な方法を提供する。