The following general formula (I): {Wherein, R1~R3 are the same as those defined in the claims. Pyrazolone derivative represented by}, and solvates or hydrates thereof, or pharmaceutically acceptable salts or their optical isomers thereof. Has a fibrolytic activity PAI-1 production inhibitory action, organization and fibrosis inhibitory effect, (pulmonary fibrosis, such as renal fibrosis) organization fibrotic disease, ischemic heart disease new pyrazolone derivative according to the present invention, (myocardial of disease pathological thrombus infarction, angina pectoris), atrial thrombus, pulmonary embolism, deep vein thrombosis, disseminated intravascular coagulation, (cerebral infarction, cerebral hemorrhage), such as arteriosclerosis ischemic brain disease may cause It is useful for the treatment and / or prevention. Also provides a pharmaceutical useful for the treatment and / or prevention of a disease state or condition mediated plasminogen activator inhibitor-1 containing the novel pyrazolone derivatives of the present invention.下記一般式(I):{式中、R1~R3は請求の範囲で定義したものと同じである。}で表されるピラゾロン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を提供する。本発明に係る新規ピラゾロン誘導体は、PAI-1産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有し、組織線維化疾患(肺線維症、腎線維症など)、虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症)、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患(脳梗塞、脳出血)、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患の予防および/又は治療のために有用である。また、本発明に係る新規ピラゾロン誘導体を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター-1に媒介される病状又は症状の予防および/又は治療に有用である医薬をも提供する。
