Castillo, Ernesto J.,Asgharian, Bahram,Chowhan, Masood A.
申请号：
ES11191277
公开号：
ES2657455T3
申请日:
2009.09.16
申请国别(地区):
ES
年份:
2018
代理人:
摘要：
An ophthalmic aqueous pharmaceutical submicron suspension, comprising: a hydrophobic therapeutic agent that is formed of submicron particles in which the therapeutic agent has a log D greater than 0.1； a low molecular weight charged polymer in which the low molecular weight polymer includes one or more cellulose polymers that by itself or cooperatively has an average molecular weight that is less than 200,000 kilodaltons (kDa)； and wherein the low molecular weight charged polymer has an average degree of polymerization (DP) that is at least 100 and is up to 4,000； and one or more excipients, in which i) the low molecular weight charged polymer inhibits aggregation of submicron particles within the suspension, and ii) submicron particles have an average or average hydrodynamic radius that is less than 1 micron in which log D is the logarithm of the proportion of the sum of the concentrations of all forms of the therapeutic agent (ionized plus non-ionized) in each of the two phases, an octanol phase and a water phase.Una suspensión submicrónica farmacéutica acuosa oftálmica, que comprende: un agente terapéutico hidrófobo que está formado de partículas submicrónicas en la que el agente terapéutico tiene un log D mayor de 0.1； un polímero cargado de peso molecular bajo en la que el polímero de peso molecular bajo incluye uno o más polímeros de celulosa que por sí mismo o cooperativamente tiene un peso molecular promedio que es menor de 200,000 kilodaltons (kDa)； y en la que el polímero cargado de peso molecular bajo tiene un grado promedio de polimerización (DP) que es al menos 100 y es de hasta 4,000； y uno o más excipientes, en la que i) el polímero cargado de peso molecular bajo inhibe la agregación de las partículas submicrónicas dentro de la suspensión, y ii) las partículas submicrónicas tienen un radio hidrodinámico promedio o medio que es de menos de 1 micrón en la que log D es el logaritmo de la proporción de las sumas de las concentraciones de todas las formas
