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5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺类化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 辽宁何氏医学院;中国科学院上海药物研究所
- 发明人:
- 张东蕾,郑明月,杜国新,杜威威,安元龙,王敏楠,龚琪,何向东,蒋华良,何伟
- 申请号：
- CN202110946596.4
- 公开号：
- CN115707698A
- 申请日:
- 2021.08.18
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。该类化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构，式中各取代基的定义如权利要求书和说明书中所述。细胞水平的检测发现，本发明的化合物对Juckat T细胞中LFA‑1与ICAM‑1结合具有显著的抑制作用。干眼小鼠模型实验显示，本发明的化合物可显著性减少干眼小鼠的眼表上皮细胞的损伤，同时显著增加干眼小鼠的杯状细胞密度，改善干眼症状。这表明本发明的化合物可开发成预防和/或治疗由LFA‑1介导的疾病，尤其是由LFA‑1介导的眼科疾病。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
