The present invention provides a novel process for preparing cell binding agent cytotoxic agent conjugates. The process comprises: (a) reacting a cytotoxic agent in a buffer solution containing a buffer with a bifunctional cross-linking reagent represented by the following structural formula (I): Obtaining a first mixture comprising a linker compound and the buffer solution has a high buffer capacity； (b) a first mixture comprising a cytotoxic agent-linker compound from step (a) from 4 to Reacting with a cell binding agent in a solution having a pH of 9 to obtain a second mixture comprising a cell binding agent cytotoxic agent conjugate. Cell binding agent cytotoxic agent conjugates prepared according to the processes described herein are also included in the present invention. [Selection figure] None本発明は、細胞結合剤細胞毒性剤コンジュゲートを調製するための新規プロセスを提供する。プロセスは、（ａ）緩衝剤を含む緩衝溶液中で細胞毒性剤を以下の構造式（Ｉ）によって表される二官能性架橋試薬：【化１】またはその塩と反応させて、細胞毒性剤－リンカー化合物を含む第１の混合物を得るステップと、緩衝溶液は、高緩衝能を有し；（ｂ）ステップ（ａ）からの細胞毒性剤－リンカー化合物を含む第１の混合物を、４～９のｐＨを有する溶液中の細胞結合剤と反応させて、細胞結合剤細胞毒性剤コンジュゲートを含む第２の混合物を得るステップとを含む。本明細書に記載のプロセスに従って調製された細胞結合剤細胞毒性剤コンジュゲートも本発明に含まれる。【選択図】なし
