The present invention relates to methods for inhibiting the activity of human kallikrein 7 (KLK7) (also known as serine protease stratum corneum chymotryptic enzyme, SCCE). The invention further relates to the use of KLK7 inhibitors of Formula I for the treatment and prevention of diseases, more specifically for the treatment and prevention of skin diseases. The invention also provides new compounds demonstrated to be inhibitors of KLK7.La présente invention concerne des méthodes d'inhibition de l'activité de la la kallikréine 7 humaine (KLK7 ) (également connue sous le nom d'enzyme sérine protéase de type chymotrypsine de la couche cornée, SCCE). L'invention concerne en outre l'utilisation d'inhibiteurs de KLK7 de Formule I pour le traitement et la prévention de maladies, plus spécifiquement pour le traitement et la prévention de maladies de la peau. L'invention concerne aussi de nouveaux composés qui se sont avérés être des inhibiteurs de KLK7.