GADHACHANDA, Venkat Rao,PHADKE, Avinash S.,HASHIMOTO, Akihiro,PAIS, Godwin,WANG, Qiuping,CHEN, Dawei,WANG, Xiangzhu,AGARWAL, Atul,DESHPANDE, Milind,WILES, Jason Allan
申请号：
USUS2015/017554
公开号：
WO2015/130806A1
申请日:
2015.02.25
申请国别(地区):
US
年份:
2015
代理人:
摘要：
Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof, wherein R12 or R13 on the A group is an amino substituent (R32) are provided. The inhibitors described herein target factor D and inhibit or regulate the complement cascade at an early and essential point in the alternative complement pathway, and reduce factor D's ability to modulate the classical and lectin complement pathways. The inhibitors of factor D described herein are capable of reducing the excessive activation of complement, which has been linked to certain autoimmune, inflammatory, and neurodegenerative diseases, as well as ischemia-reperfusion injury and cancer.L'invention concerne des composés, des procédés d'utilisation et des processus de fabrication d'inhibiteurs du facteur D du complément représentés par la formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci ou une composition de ceux-ci. Dans la formule I, R12 ou R13 sur le groupe A représente un substituant amino (R32). Les inhibiteurs précités ciblent le facteur D, et inhibent ou régulent la cascade du complément au niveau d'un point essentiel et précoce dans la voie alternative du complément, et réduisent la capacité du facteur D à moduler les voies classiques du complément de la lectine. Les inhibiteurs du facteur D précités permettent de réduire l'activation excessive du complément, qui a été liée à certaines maladies auto-immunes, inflammatoires et neurodégénératives, ainsi qu'à une lésion de reperfusion ischémique et au cancer.
