The object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition, in particular a compound suitable for the treatment of nocturia. Inhibiting placental leucine aminopeptidase (P-LAP), a metabolic enzyme of AVP, at night reduces the number of urinations at night via antidiuretic action by maintaining and increasing endogenous AVP concentration In anticipation of this, compounds that inhibit P-LAP have been intensively studied. As a result, it was found that the (2R) -3-amino-2- (bicyclic pyridylmethyl) -2-hydroxypropanoic acid derivative has a good P-LAP inhibitory action, and further, the anti-antibacterial effect using drinking water-loaded rats was used. In the diuretic action test, it was found that the compound has an urine production inhibitory action accompanying an increase in endogenous AVP concentration based on P-LAP inhibition. Therefore, the present invention provides a compound expected to be used as a therapeutic agent for nocturia with P-LAP inhibition as a mechanism.本発明の課題は、医薬組成物、特に夜間頻尿の治療に適した化合物を提供することである。 ＡＶＰの代謝酵素である胎盤性ロイシンアミノペプチダーゼ（Ｐｌａｃｅｎｔａｌ ｌｅｕｃｉｎｅ ａｍｉｎｏｐｅｐｔｉｄａｓｅ：Ｐ－ＬＡＰ）を夜間に阻害することにより、内因性ＡＶＰ濃度の維持・増加による抗利尿作用を介して、夜間の排尿回数を減少させることを期待し、Ｐ－ＬＡＰを阻害する化合物について鋭意検討を行った。その結果、（２Ｒ）－３－アミノ－２－（二環式ピリジルメチル）－２－ヒドロキシプロパン酸誘導体が良好なＰ－ＬＡＰ阻害作用を有することを見出し、更に、飲水負荷ラットを用いた抗利尿作用試験において、当該化合物が、Ｐ－ＬＡＰ阻害に基づく内因性ＡＶＰ濃度上昇に伴う尿生成抑制作用を有することを知見した。よって、本発明は、Ｐ－ＬＡＰ阻害を機序とする夜間頻尿治療剤としての使用が期待される化合物を提供する。
