BROWN, JASON W.,DAVIS, MELINDA,IVETAC, ANTHONY,JONES, BENJAMIN,KIRYANOV, ANDRE A.,KUEHLER, JON,LANIER, MARION,MIURA, JOANNE,MURPHY, SEAN,XIAOLUN, WANG
申请号：
PE2015002062
公开号：
PE20151860A1
申请日:
2014.03.26
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要：
The invention refers to a 6 - (5-hydroxi-1h-pirazol-1-il) nicotine derivative or a salt acceptable in medicine, whose characteristics are: R3 is h, oh, NH2, CN, halo, C1-6 tar； R4 is h, CN, halo, CH3, ch2ch3, OCH3, OCH3 or CF3； R5 is phenyl, piridin-4-ilo, piridin-2-ilo, etc. In one embodiment, it refers to a preferred type 3 compound, wherein q is 0, 1 or 2； s is 0, 1 or 2； R8 is h, CN, halo, C1-4 tar, Alcoy C1-4 or CF3； R9 is h, C1-6 tar is 1-3 fluorination, or cyclo-8. He also mentioned their pharmacology composerAnd the process of processing these compounds. The compound is an inhibitor of prolil hydroxylasa (Philippines),Therefore, they are useful in dealing with conditions related to hypoxia inducible factor (HIF),Including cardiovascular diseaseLA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 6-(5-HIDROXI-1H-PIRAZOL-1-IL)NICOTINAMIDA DE FORMULA I O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SE CARACTERIZAN PORQUE R3 ES H, OH, NH2, CN, HALO, ALQUILO C1-6, ENTRE OTROS； R4 ES H, CN, HALO, CH3, CH2CH3, OCH3 O CF3； R5 ES FENILO, PIRIDIN-4-ILO, PIRIDIN-2-ILO, ENTRE OTROS. EN UNA FORMA DE REALIZACION, SE REFIERE A UNA SELECCION PREFERIDA DE COMPUESTOS DE FORMULA 3 EN EL CUAL q ES 0, 1 o 2； s ES 0, 1 o 2； R8 ES H, CN, HALO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4 O CF3； Y R9 ES H, ALQUILO C1-6 CON 1 A 3 FLUOR O CICLOALQUILO C3-8. TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, ASI COMO A PROCESOS PARA LA ELABORACION DE DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON INHIBIDORES DE PROLIL-HIDROXILASA (PHD), POR LO CUAL SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES ASOCIADAS AL FACTOR INDUCIBLE POR HIPOXIA (HIF), INCLUYENDO TRASTORNOS CARDIOVASCULARES
