The present invention provides methods to obtain biologically active compounds that can be used as photosensitizers for diagnostic and therapeutic applications, particularly for PDT of cancer, infections and other hyperproliferative diseases, fluorescence diagnosis and PDT treatment of a non-tumorous indication such as arthritis, inflammatory diseases, viral or bacterial infections, dermatological, ophthalmological or urological disorders. An embodiment of the present invention consists of a method to synthesize diketo-chlorins as precursors. In yet another embodiment these precursors are converted to ß-unctionalized hydroxy- and dihydroxy-chlorins. Another embodiment is to provide amphiphilic compounds with a higher membrane affinity and increased PDT-efficacy. Another embodiment consists of the formulation of the desired isomer into a liposomal formulation to be injected avoiding undesirable effects like precipitation at the injection site or delayed pharmacokinetics of the tetrapyrrole systems.La presente invención proporciona métodos para obtener compuestos biológicamente activos que se pueden usar como fotosensibilizadores para aplicaciones de diagnóstico y terapéuticas, particularmente para la TFD del cáncer, infecciones y otras enfermedades hiperproliferativas, diagnósticos de fluorescencia y tratamiento de TFD de una indicación no tumoral tal como artritis, enfermedades inflamatorias, infecciones virales o bacterianas, trastornos dermatológicos, oftalmológicos o urológicos. Una modalidad de la presente invención consiste de un método para sintetizar las diceto-clorinas como precursores. En otra modalidad más, estos precursores se convierten a hidroxi y dihidroxi-clorinas B-funcionalizadas. Otra modalidad es para proporcionar compuestos anfifílicos con una afinidad de membrana más alta y eficacia de TFD mejorada. Otra modalidad consiste en la formulación del isómero deseado en una formulación liposomal para ser inyectada, evitando los efectos indeseables como
