The present invention provides a modified heavy chain constant region comprising a cysteine at position 295 according to EU numbering, and optionally a cysteine at position 239 according to EU numbering. These cysteine residues provide a site for conjugation to a drug or label. If both cysteines are present in the normal heterodimeric antibody form, there are four such sites per antibody molecule, allowing stoichiometry of one antibody molecule for four of the drugs or labels. I do. The choice of cysteine at position 295 in the presence or absence of cysteine at position 239 is advantageous in terms of ease of expression, stability and cytotoxicity compared to cysteine at many other positions. [Selection diagram] FIG.本発明は、EU番号付けによる295位にシステインを含む、そして所望により、EU番号付けによる239位にシステインを含む修飾重鎖定常領域を提供する。これらのシステイン残基は薬物または標識へのコンジュゲート化のための部位を提供する。両方のシステインが通常のヘテロ二量体抗体形態で存在する場合、そのような部位が抗体分子当たり4つ存在して、薬物または標識の4つに対して抗体1分子の化学量論を可能にする。239位のシステインの存在下または非存在下の295位のシステインの選択は、発現の容易さ、安定性および細胞毒性の点で、多数の他の位置におけるシステインと比較して有利である。【選択図】図６
