PROBLEM TO BE SOLVED: To provide methods for delivering pharmaceutically active compound through the blood-brain barrier.SOLUTION: A method comprises at least one binding pair, which comprises an antibody heavy chain variable domain and an antibody light chain variable domain, and which binds to an internalizing cell surface receptor, and at least one pharmaceutically active compound, whereby the ratio of the EC-value of the binding pair that binds to an internalizing cell surface receptor determined at pH 5.5 and the EC-value of the same binding pair to the same receptor determined at pH 7.4 is 10 or more.SELECTED DRAWING: None【課題】血液脳関門を通過して薬学的活性化合物を送達するための方法の提供。【解決手段】抗体重鎖可変ドメイン及び抗体軽鎖可変ドメインを含み、インターナリゼーション性細胞表面レセプターに結合する少なくとも一つ結合ペア、ならびに少なくとも一つの薬学的活性化合物を含む、インターナリゼーション性細胞表面レセプターに結合する結合ペアのpH5.5で決定されたEC50値の、該レセプターへの該結合ペアのpH7.4で決定されたEC50値に対する比が10以上である方法。【選択図】なし