Provided is a pharmaceutical composition comprising, as an active ingredient, a quinoline or quinazoline derivative of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, an isomer, a hydrate, and a solvate thereof, which is effective in the prevention and treatment of a cancer, inflammation, autoimmune diseases or neurodegenerative disorders which are induced by the overexpression of inhibitor of apoptosis proteins (IAPs).本発明は、化学式(I)のキノリンまたはキナゾリン誘導体、その薬学的に許容可能な塩、異性体、水和物及び溶媒和物を活性成分として含む医薬組成物を提供し、これはアポトーシス阻害タンパク質(IAP)の過剰発現によって誘導される癌、炎症、自己免疫疾患または神経変性障害を予防及び治療するのに有効である。