新型噻唑类衍生物或盐、异构体、其制备方法及用途
- 专利权人:
- 成都苑东生物制药股份有限公司
- 发明人:
- 王颖,张涛,马云龙,曾燕群,鄢胜勇
- 申请号:
- CN202010772179.8
- 公开号:
- CN112341404A
- 申请日:
- 2020.08.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要:
- 新型噻唑类衍生物或盐、异构体、其制备方法及用途。一种如式(Ⅰ)所示的化合物,其具有Sigma1受体拮抗作用,在体外受体亲和力方面,对sigma1R的体外亲和力均强。同时在对D2L放射性配体结合分析及5HT‑1A受体、CB1受体、CB2受体cAMP试验中,对这些受体亲和力均不佳,表现出较高的受体选择性。通过小鼠醋酸扭体试验,可见本发明化合物具有镇痛效果。且通过大鼠口服药代动力学实验,可知本发明化合物半衰期长、清除率低、AUClast大;口服后很快会达到Cmax,吸收极快,适合药用。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心