DALTON JAMES T,MILLER DUANE D,YIN DONGHUA,HE YALI,STEINER MITCHELL S,VEVERKA KAREN A
申请号:
CY091100794
公开号:
CY1109858T1
申请日:
2009.07.23
申请国别(地区):
CY
年份:
2014
代理人:
摘要:
Η εφεύρεση παρέχει μία κατηγορία παραγόντων στόχευσης υποδοχέα ανδρογόνου (ARTA). Οι παράγοντες καθορίζουν μία νέα υποκατηγορία ενώσεων, οι οποίες είναι επιλεκτικοί ρυθμιστές υποδοχέα ανδρογόνου (SARM). Αρκετές από τις ενώσεις SARM έχουν βρεθεί να έχουν μία απρόσμενη αντιανδρογονική και αναβολική δραστηριότητα ενός μη στεροειδούς συνδέσμου για τον υποδοχέα ανδρογόνου. Οι ενώσεις SARM είτε αυτόνομα είτε ως μία σύνθεση είναι χρήσιμες για α) για την αντισύλληψη του άνδρα· β) για τη θεραπεία μίας ποικιλίας ασθενειών οι οποίες σχετίζονται με τις ορμόνες, για παράδειγμα οι ασθένειες που συνδέονται με την μείωση ανδρογόνων σε ηλικιωμένους άνδρες (Androgen Decline in Aging Male) (ADAM), όπως η κόπωση, η κατάθλιψη, η μειωμένη λίμπιντο, η σεξουαλική δυσλειτουργία, η στυτική δυσλειτουργία, ο υπογοναδισμός, η οστεοπόρωση, η τριχόπτωση, η αναιμία, η παχυσαρκία, η σαρκοπενία, η οστεοπενία, η οστεοπόρωση, η καλοήθης υπερπλασία του προστάτη, οι διαταραχές στη διάθεση και στη νοητική λειτουργία και καρκίνο του προστάτη· γ) θεραπεία των ασθενειών που συνδέονται με την μείωση ανδρογόνων στις γυναίκες Androgen Decline in Female (ADIF), όπως η σεξουαλική δυσλειτουργία, η μειωμένη σεξουαλική λίμπιντο, ο υπογοναδισμός, η σαρκοπενία, η οστεοπενία, η οστεοπόρωση, οι διαταραχές στη νοητική λειτουργία και στη διάθεση, η κατάθλιψη, η αναιμία, η τριχόπτωση, η παχυσαρκία, η ενδομητρίωση, ο καρκίνος του μαστού, ο καρκίνος της μήτρας και ο καρκίνος των ωοθηκών· δ) θεραπεία ή/και πρόληψη των ασθενειών της οξείας ή/και χρόνιας μυϊκής εξασθένησης· ε) πρόληψη ή/και θεραπεία των ασθενειών ξηροφθαλμίας· ζ) στοματική θεραπεία αναπλήρωσης ανδρογόνου- η) μείωση της επιπτώσεως της αναστολής ή της πρόκλησης μίας παλινδρόμησης του καρκίνου του προστάτη· ή/και θ) πρόκλησηThe present invention provides a class of androgen receptor targeting factor (Alta). These factors determine a new subclass of compounds that are selective androgen receptor modulators (SARM). Several SARM compounds have been found to have an