HAYASHI, Kanako;KING, Mandy;MACLEAN, James II;BOARD OF TRUSTEES; SOUTHERN ILLINOIS UNIVERSITY;BOARD OF TRUSTEES, SOUTHERN ILLINOIS UNIVERSITY
发明人:
HAYASHI, Kanako,MACLEAN, James II,KING, Mandy
申请号:
USUS2017/034730
公开号:
WO2017/210117A1
申请日:
2017.05.26
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要:
Niclosamide is an effective therapeutic medicament for the treatment of endometriosis. Niclosamide treatment can reduce the size of endometrioid lesions and reduce cell proliferation in the lesions. Niclosamide treatment can result in the inhibition of proteins and genes associated with inflammatory signaling, including those associated with NFKB and STATS activation, but without altering the expression of steroid hormone receptors. Niclosamide can be effective in reducing the growth of endometrioid lesions in female mice without impairing their ability to become pregnant and without negative effect on gestation and offspring. The invention herein is useful in treating symptoms associated with endometriosis, such as reducing the growth of lesions of the endometrium, without disrupting normal reproductive function in females. The invention also relates to derivatives of niclosamide having improved solubility and enhanced efficacy.Le niclosamide est un médicament thérapeutique efficace pour le traitement de l'endométriose. Le traitement au niclosamide permet de réduire la taille des lésions endométrioïdes et de réduire la prolifération cellulaire dans les lésions. Le traitement au niclosamide peut entraîner l'inhibition de protéines et de gènes associés à la signalisation inflammatoire, notamment ceux associés à l'activation de NFKB et de STATS, mais sans modifier l'expression de récepteurs d'hormones stéroïdiennes. Le niclosamide peut être efficace pour réduire la croissance de lésions endométrioïdes chez des souris femelles sans altérer leur capacité à devenir gravide et sans effet négatif sur la gestation et la progéniture. L'invention est utile dans le traitement de symptômes associés à l'endométriose, tels que la réduction de la croissance de lésions de l'endomètre, sans perturber la fonction de reproduction normale chez les femelles. L'invention concerne également des dérivés de niclosamide ayant une solubilité améliorée et une efficacité améliorée.