用作抗异常脂肪血症及相关疾病的FXR调节剂的取代的吲唑或四氢吲唑类

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专利权人:

霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人:

格雷戈里·马丁·本森,康拉德·辈莱切,尤伟·格雷瑟,贝恩德·库恩,汉斯·理查德,斯文·泰勒

申请号：

CN200980137812.8

公开号：

CN102164899B

申请日:

2009.09.15

申请国别(地区):

CN

年份:

2014

代理人:

摘要：

本发明涉及式(I)的新型的吲唑或4，5，6，7-四氢-吲唑衍生物及其生理上可接受的盐，式(I)中R1至R8如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是FXR调节剂并且可以用作药物。所述化合物是法尼醇X受体的选择性调节剂，优选激动剂。法尼醇X受体(FXR)是核激素受体超家族转录因子的成员。受FXR调节剂影响的疾病包括升高的脂质和胆固醇水平症，特别是高LDL胆固醇症，高甘油三酯症，低HDL胆固醇症，异常脂肪血症，胆固醇吸收疾病，动脉粥样硬化病，外周阻塞性病，缺血性卒中，糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病，代谢综合征，糖尿病肾病，肥胖症，胆固醇性胆石病，胆汁郁积症/肝纤维化，非酒精性脂肪肝炎(NASH)，非酒精性脂肪肝病(NAFLD)，银屑病，癌症，特别是胃肠癌，骨质疏松症，帕金森病和阿尔茨海默病。受FXR调节剂影响的优选疾病(或症状)是预防或治疗高LDL胆固醇水平，高甘油三酯症，异常脂肪血症，胆固醇性胆石病，癌症，非胰岛素依赖型糖尿病和代谢综合征。受FXR调节剂影响的特别优选疾病是高LDL胆固醇水平，高甘油三酯水平和异常脂肪血症。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/