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GLP-1 derivatives and uses thereof
专利权人:
ノルディスク;アー/エス;ノヴォ ノルディスク アー/エス;ノヴォ
发明人:
ペル・サウアベア,ヤコプ・コフォード
申请号:
JP2017528491
公开号:
JP2018506507A
申请日:
2015.11.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention is a derivative of a GLP-1 analog of general formula I, having a side chain attached to a Lys residue at position 34, 35, 36, 37, or 38 of the GLP-1 analog, The chain comprises a branched linker, first and second extension groups selected from C18 diacid, C20 diacid, and sulfonic acid C16, and at least one linker element-1 incorporating an ethylene glycol unit. Including derivatives. Linker element-1 may be incorporated into an optional prelinker and / or a first or second postlinker. The present invention relates to novel GLP-1 analogs, novel side chain intermediates, and their manufacture and use for preparing biologically active peptides and protein derivatives, and pharmaceuticals of analogs and derivatives. It also relates to compositions and medical uses. The derivatives have a very long half-life while maintaining satisfactory potency, which makes them potentially suitable for monthly administration.本発明は、一般式IのGLP-1類似体の誘導体であって、GLP-1類似体の位置34、35、36、37、又は38においてLys残基に結合した側鎖を有し、側鎖が、分岐リンカーと、C18二酸、C20二酸、及びスルホン酸C16から選択される第1及び第2の延長基と、エチレングリコールユニットを組み込まれた少なくとも1個のリンカー要素-1とを含む、誘導体に関する。リンカー要素-1は、任意選択のプレリンカー、及び/又は第1若しくは第2のポストリンカーに組み込まれてもよい。本発明は、新規のGLP-1類似体、新規の側鎖中間生成物、並びに生物学的に活性なペプチド及びタンパク質の誘導体を調製するためのそれらの製造及び使用、並びに類似体及び誘導体の医薬組成物及び医学的利用にも関する。誘導体は、満足できる効力を維持しつつ非常に長い半減期を有し、このことは、誘導体を月一回投与にとって潜在的に好適にする。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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