Discloses is a benzoxazine benzimidazole derivative, represented by Chemical Formula 1, functioning as an antagonist to the vanilloid receptor-1, a pharmaceutical composition comprising the same, and the use thereof. The benzoxazine benzimidazole derivative can be useful for preventing or treating a disease associated with antagonistic activity of vanilloid receptor-1, without hyperthermia: wherein, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification.본 발명은 바닐로이드 수용체-1(Vanilloid Receptor-1)에 대한 길항제로서 신규한 하기 화학식 1의 벤조옥사진 벤즈이미다졸 유도체, 이를 포함하는 약학 조성물 및 이의 용도에 관한 것으로, 본 발명에 따른 벤조옥사진 벤즈이미다졸 유도체는, 체온상승의 부작용이 없고 바닐로이드 수용체 길항활성 관련 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다:[화학식 1]상기 식에서 R1, R2, R3, R4 및 R5는 명세서 중에 정의된 바와 같다.
