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SUBSTITUTED 1,2,3-TRIAZOL-1-YL-METHYL-2,3-DIHYDRO-2-METHYL-6-NITROIMIDAZO[2,1-B]OXAZOLES AS ANTI-MYCOBACTERIAL AGENTS AND A PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
专利权人:
COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH
发明人:
YEMPALLA, Kushalava Reddy,MUNAGALA, Gurunadham,SINGH, Samsher,SHARMA, Sumit,KHAN, Inshad Ali,VISHWAKARMA, Ram Asrey,SINGH, Parvinder Pal
申请号:
ININ2015/050111
公开号:
WO2016/063298A1
申请日:
2015.09.16
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to new generation of triazole functionality containing 6-nitro-2,3-dihydroimidazooxazole agents for general formula I, their method of preparation and their use as drugs for treatment of tuberculosis, MDR-TB and XDR-TB either alone or in combination with other anti-tubercular agents. In general formula l, X is selected from a group (CH2)nor a direct bond, where n is any number from 1-6,Y is selected from O, S or direct bond, R1 is selected from the group consisting of H, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, biaryl, substituted biaryl, heterocyclic and substituted heterocyclic, wherein the substituted heterocyclic is selected from any of the following rings consisting of piperazinyl, morpholinyl, piperidyl, pyridyl, triazolyl, triazinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, oxazolyl, furanyl, benzofuranyl, thiophenyl, pyrrolyl, imidazoyl, thiazoyl, quinolinyl, isoquinolinyl, benzooxazolyl and benzothiazolyl and the substitution on aryl and biaryl is selected from the group consisting of F, CI, Br, I, CF3, OCF3, OR11, NO2 and alkyl chain from C1 to C14, wherein R11 is selected from the group consisting of H, alkyl, phenyl and substituted phenyl.La présente invention concerne une nouvelle génération dagents 6-nitro-2,3, -dihydronitroimidazooxazoles contenant une fonctionnalité triazole de formule I, leur procédé de préparation et leur utilisation comme médicaments pour traiter la tuberculose, la MDR-TB et la XDR-TB soit seuls, soit en association avec dautres agents antituberculeux. Dans la formule générale l, X est choisi dans un groupe (CH2)n ou une liaison directe, où n est un nombre quelconque de 1 à 6, Y est choisi parmi 0, S ou une liaison directe, R1 est choisi dans le groupe constitué de H, alkyle, alkyle substitué, aryle, aryle substitué, biaryle, biaryl substitué, hétérocyclique et hétérocyclique substitué, lhétérocyclique substitué étant choisi parmi lun quelconque des anneaux suivants constitués de pipérazinyle, morpholinyle,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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