FUNDACION PARA LA INVESTIGACION BIOMEDICA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LA PRINCESA
发明人:
LEON MARTINEZ, Rafael,LEON MARTINEZ, Rafael,BUENDIA ABAITUA, Izaskun,BUENDIA ABAITUA, Izaskun,NAVARRO GONZALEZ DE MESA, Ellsa,NAVARRO GONZALEZ DE MESA, Ellsa,MICHALSKA, Patrycja,MICHALSKA, Patrycja,GA
申请号：
ESES2015/000139
公开号：
WO2016/059269A8
申请日:
2015.10.15
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要：
The invention relates to the methods for producing derivatives of 3-alkylamino-1H-indole acrylate (I) with transcription factor Nrf2-inducing activity, free radical scavenging activity and neuroprotective ability. The invention also relates to the use of the derivatives according to the invention for the treatment of diseases, the pathogenesis of which involves oxidative stress, or diseases involving the deregulation of the activity of phase II genes activated by the factor Nrf2, such as Alzheimers disease, Parkinsons disease, Huntingtons disease, multiple sclerosis, ictus or amyotrophic lateral sclerosis.La presente invención se refiere a los métodos de obtención de derivados de acrilato de 3-aIquilamino- 1H-indolilo (I) con actividad inductora del factor de transcripción Nrf2, actividad secuestradora de radicales libres y capacidad neuroprotectora. Otro aspecto de la invención se refiere al uso de los derivados objeto de esta invención para el tratamiento de enfermedades en cuya patogénesis interviene el de estrés oxidativo o enfermedades que cursen con desregulación de la actividad de genes de fase dos activados por el factor Nrf2, como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la esclerosis múltiple, el ictus o la esclerosis lateral amiotrófica.La présente invention concerne des méthodes dobtention de dérivés dacrylate de 3-alkylamine-1H-indolyle (I) à activité inductrice du facteur de transcription Nrf2, une activité séquestratrice des radicaux libres et à capacité neuroprotectrice. Un autre aspect de linvention concerne lutilisation des dérivés objet de cette invention pour le traitement de maladies dans la pathogenèse desquelles intervient le stress oxydatif ou des maladies qui présentent un dérèglement de lactivité des gènes de phase deux activés par le facteur Nrf2, comme la maladie dAlzheimer, la maladie de Parkinson, la maladie de Huntington, la sclérose en plaques, lictus ou la sclérose latérale amyotrophique.
