一种乐司尼达的制备方法
- 专利权人:
- 北京康立生医药技术开发有限公司
- 发明人:
- 程刚
- 申请号：
- CN201510666610.X
- 公开号：
- CN105175348A
- 申请日:
- 2015.10.16
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及以4-溴-1-氨基萘(2)为起始原料，与CS2发生胺解和肼解，得到4-溴-萘-1-基-氨基硫脲(3)；3在N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛的作用下，得到4-(4-溴-萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-硫醇(4)；4在氯乙酸甲酯作用下，得到2-[4-(4-溴-萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基]乙酸甲酯(5)；5与环丙基硼酸发生偶联，得到2-[4-(4-环丙基-萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基]乙酸甲酯(6)；6在NBS溴代及氢氧化锂的水解下，得到最终化合物乐司尼达(1)。此制备方法简便易行、收率高，质量好，便于工业化生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
