The present invention relates to a novel modified release pharmaceutical composition of sitagliptin or pharmaceutically acceptable salt thereof. In particular the present invention relates to a novel modified release composition of sitagliptin or pharmaceutically acceptable salt thereof that achieves desired minimum effective plasma concentration of the sitagliptin sufficient for effective glycemic control in patients with type 2 diabetes mellitus. A method of improving glycemic control in adults with type 2 diabetes mellitus and reducing or eliminating fluctuations in plasma concentration of sitagliptin is also provided by the present invention.La présente invention concerne une nouvelle composition pharmaceutique à libération modifiée de sitagliptine ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable correspondant. En particulier, la présente invention concerne une nouvelle composition à libération modifiée de la sitagliptine ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable correspondant, qui atteint une concentration plasmatique efficace minimale souhaitée en sitagliptine, suffisante pour une régulation glycémique efficace chez des patients atteints d'un diabète sucré de type 2. L'invention concerne également un procédé d'amélioration de la régulation glycémique chez des adultes atteints d'un diabète sucré de type 2 et de réduction ou de suppression de fluctuations de la concentration plasmatique en sitagliptine.