ISOU, Yasuyoshi,ANAN, Kosuke,KUSAKABE, Ken-ichi,GIJSEN, Henricus Jacobus Maria,BISCHOFF, Francois Paul
申请号：
JPJP2016/079767
公开号：
WO2017/061534A1
申请日:
2016.10.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention provides a compound which has an effect of inhibiting amyloid β production, especially an effect of inhibiting BACE1, and which is useful as a therapeutic or prophylactic agent for diseases induced by production, secretion and/or deposition of amyloid β proteins. A compound of formula (I) wherein R1 is alkyl or haloalkyl, R2 is H or halogen, R3 is H, alkyl, alkyloxyalkyl or haloalkyl optionally substituted with cycloalkyl, R4 is H or halogen, -X= is -CH= or -N=, ring B is a substituted or unsubstituted aromatic carbocycle, a substituted or unsubstituted aromatic heterocycle or the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.La présente invention concerne un composé ayant un effet d'inhibition de la production de bêta-amyloïde, notamment un effet d'inhibition de BACE1, et qui est utile à titre d'agent thérapeutique ou prophylactique pour les maladies induites par la production, la sécrétion et/ou le dépôt de protéines bêta-amyloïdes. Le composé selon l'invention est un composé de formule (I) où R1 est un alkyle ou haloalkyle, R2 est H ou un halogène, R3 est H, un alkyle, alkyloxyalkyle ou haloalkyle éventuellement substitué par un cycloalkyle, R4 est H ou un halogène, -X = est -CH= ou -N=, le cycle B est un carbocycle aromatique substitué ou non, un hétérocycle aromatique substitué ou non, ou autre, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
