您的位置：
首页
>
农业专利
>
详情页
一种改进的伏立康唑消旋体制备方法
- 专利权人:
- 南京易亨制药有限公司
- 发明人:
- 朱学东,孙建华,杨洪楠,张建强,顾伟伟
- 申请号：
- CN202011016898.3
- 公开号：
- CN112079819A
- 申请日:
- 2020.09.24
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种改进的伏立康唑消旋体制备方法。该方法包括下述步骤：(1)2'4'‑二氟‑2‑[1‑(1H‑1,2,4‑三唑基)]苯乙酮与4‑(1‑溴代乙基)‑5‑氟‑6‑氯嘧啶在锌粉、铅粉、碘存在条件下反应制得R,S/S,R‑1；(2)在钯碳催化剂和加热条件下，以R,S/S,R‑1或其盐为反应底物与甲酸铵在反应溶剂中发生反应，制得伏立康唑消旋体反应液；反应液过滤，收集滤液浓缩，加水，并调节溶液pH7‑9，搅拌，过滤，收集滤饼，干燥，即得；(3)伏立康唑消旋体用1R‑(‑)‑樟脑磺酸拆分，制备得到伏立康唑。本发明制备方法避免碱降解发生、减少杂质；同时该制备方法不用处理R,S/S,R‑1盐酸盐，可直接反应，同时后处理无需进行萃取等操作，具有操作简便、安全可控、重现性好、所得产品产率高、纯度高、成本低、适合工业化生产等优点。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
