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4,4-DIFLUORO ADAMANTANE FORMAMIDE DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND PREPARATION METHOD AND USES THEREOF
专利权人:
SHANGHAI AQ BIOPHARMA CO. LTD.
发明人:
LU, Shoufu,卢寿福,YU, Jianming,于建明,ZHANG, Huili,张会利,SHI, Chengjin,施成进
申请号:
CNCN2015/092823
公开号:
WO2016/062293A1
申请日:
2015.10.26
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention uses Maraviroc as a precursor, and 4, 4-difluoro adamantane formyl is used to replace 4,4-difluoro cyclohexyl formyl so as to obtain a class of 4,4-difluoro adamantane formamide derivative with a structure as shown in (I). Preliminary pharmacological activity screening shows that the compound can be used for the preparation of drugs for treating CCR5-mediated diseases (HIV infection, asthma, rheumatoid arthritis, autoimmune diseases, and chronic obstructive pulmonary diseases (COPD) and the like) as a CCR5 antagonist.La présente invention concerne du Maraviroc comme précurseur, et du 4,4-difluoro adamantane formyle utilisé pour remplacer le 4,4-difluoro cyclohexyl formyle afin dobtenir une classe de dérivé 4,4-difluoro adamantane formamide ayant une structure telle que présentée en (I). Le criblage préliminaire de lactivité pharmacologique montre que le composé peut être utilisé pour la préparation de médicaments pour le traitement de maladies à médiation par CCR5 (infection par le VIH, asthme, arthrite rhumatoïde, maladies auto-immunes, et maladies pulmonaires obstructives chroniques (MPOC) et similaires) comme un antagoniste CCR5.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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