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CONJUGUÉS DE MÉDICAMENTS-ANTICORPS ANTI-HER2
专利权人:
Abgenomics International Inc.;BioAlliance C.V.
发明人:
申请号:
EP15809482.1
公开号:
EP3157560A1
申请日:
2015.06.18
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present disclosure provides compounds with a hydrophilic self-immolative linker, which is cleavable under appropriate conditions and incorporates a hydrophilic group to provide better solubility of the compound. The compounds of the present disclosure comprise a drug moiety, a targeting moiety capable of targeting a selected cell population, and a linker which contains an acyl unit, an optional spacer unit for providing distance between the drug moiety and the targeting moiety, a peptide linker which can be cleaved under appropriate conditions, a hydrophilic self-immolative linker, and an optional second self-immolative spacer or cyclization self-elimination linker. In some aspects of the present disclosure, the targeting moiety is an anti-HER2 antibody. The present disclosure further provides compositions and methods for treating cancers.La présente invention concerne des composés avec un lieur auto-immolatif hydrophile, qui est clivable dans des conditions appropriées et incorpore un groupe hydrophile pour fournir une meilleure solubilité du composé. Les composés de la présente invention comprennent une fraction médicamenteuse, une fraction de ciblage capable de cibler une population cellulaire sélectionnée, et un lieur qui contient une unité acyle, une unité d'espacement facultative pour créer une distance entre la fraction médicamenteuse et la fraction de ciblage, un lieur peptidique qui peut être clivé dans des conditions appropriées, un lieur auto-immolatif hydrophile, et un second espaceur facultatif auto-immolatif ou un lieur à auto-élimination par cyclisation. Dans certains aspects de la présente invention, la fraction de ciblage est un anticorps anti-HER2. La présente invention concerne en outre des compositions et des méthodes destinées au traitement de cancers.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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