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SUBSTITUTED NAPHTHYRIDINES AND THEIR USE AS SYK KINASE INHIBITORS
专利权人:
베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하
发明人:
호프만 마티아스,다만 게오르크,피겐 데니스,한트슈우 잔드라,크리치츠 야스나,린츠 구엔터,샤엔츨레 게르하르트,슈나프 안드레아스,이스트 스티븐 피.,마차네츠 미하엘 필립,스코트 로버트 존,워커 에드워드
申请号:
KR1020127019984
公开号:
KR1020120125267A
申请日:
2011.01.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to new substituted naphthyridines of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein R1 is selected from among —O—R3 or —NR3R4, R3 is C1-6-alkyl which is substituted by R5 and R6, R5 is selected from hydrogen, branched or linear C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, —C1-6-alkylen-O—C1-3-alkyl, C1-3-haloalkyl, R6 is ring X wherein n is either 0 or 1, and is a either a single or a double bond and wherein A, B, D and E are each independently from one another selected from CH2, CH, C, N, NH, O or S and wherein ring X is attached to the molecule either via position A, B, D or E, wherein said ring X may optionally be further substituted by one, two or three residues each selected individually from the group consisting of -oxo, hydroxy, —C1-3-alkyl, —C1-3-haloalkyl, —O—C1-3-alkyl, —C1-3-alkanol and halogen, and wherein R4, R2, R7, R8, R9, R10, R11 and Q may have the meanings as given in claim 1, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds.본 발명은 신규한 화학식 1의 치환된 나프티리딘, 이의 약리학적으로 허용되는 염, 부분입체이성체, 에난티오머, 라세미체, 수화물 또는 용매화물, 및 상기 화합물을 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.화학식 1상기 화학식 1에서,R1은 -O-R3 또는 -NR3R4중에서 선택되고,R3은 R5 및 R6에 의해 치환된 C1-6-알킬이고,R5는 수소, 분지형 또는 선형 C1-6-알킬, C2-6-알케닐, -C1-6-알킬렌-O-C1-3-알킬, C1-3-할로알킬로부터 선택되고, R6은 하기 환 X이고,[여기서,n은 0 또는 1이고,는 단일 결합 또는 이중 결합이고, A, B, D 및 E는 각각 서로 독립적으로 CH2, CH, C, N, NH, O 또는 S로부터 선택된다]상기 환 X는 위치 A, B, D 또는 E를 통해 상기 분자에 결합되고,상기 환 X는 -옥소, 하이드록시, -C1-3-알킬, -C1-3-할로알킬, -O-C1-3-알킬, -C1-3-알칸올 및 할로겐으로 이루어진 그룹으로부터 각각 개별적으로 선택된 1, 2 또는 3개의 잔기에 의해 임의로 추가로 치환될 수 있고,R4, R2, R7, R8, R9, R10, R11 및 Q는 제1항에 제공된 의미를 가질 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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