The present invention relates to mono-specific and multi-specific polypeptide therapeutics that specifically target cells expressing prostate-specific membrane antigen (PSMA) and are useful for the treatment of prostate cancer (e.g., castrate-resistant prostate cancer), tumor-related angiogenesis or benign prostatic hyperplasia (BPH). In one embodiment, the multi-specific polypeptide therapeutics bind both PSMA-expressing cells and the T-cell receptor complex on T cells to induce target-dependent T-cell cytotoxicity, activation and proliferation.本発明は、前立腺特異的膜抗原(PSMA)発現細胞を特異的標的し、前立腺癌(例えば、去勢抵抗性前立腺癌)、腫瘍関連血管形成または良性前立腺肥大症(BPH)の治療に有用である単一特異性および多重特異性ポリペプチド治療学に関する。1つの実施形態では、多重特異性ポリペプチド治療は、T細胞上のPSMA発現細胞とT細胞受容体複合体の両方に結合して標的依存性T細胞の細胞傷害活性化および増殖を誘発する。【選択図】なし