SCHUSTER, TILMANN T,‧舒斯特,PAULINI, KLAUS K,‧普裡尼,SCHMIDT, PETER P,‧施密特,BAASNER, SILKE S,‧巴斯納,POLYMEROPOULOS, EMMANUEL E,‧波利莫羅普洛斯,GUENTHER, ECKHARD E,‧京特,TEIFEL, MICHAEL M,‧特伊菲爾
申请号:
HK10103864.5
公开号:
HK1138601B
申请日:
2010.04.21
申请国别(地区):
HK
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention provides novel tetrahydrocarbazole derivatives according to formula (I) as ligands of G-protein coupled receptors (GPCR). The compounds of the invention are useful in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathological conditions in mammals, preferably humans, which are mediated by GPCR or of physiological and/or pathological conditions which can be treated by modulation of these receptors. The present invention further provides LHRH receptor antagonists that can used for the modulation of these receptors and are useful for treating above conditions, in particular prostate cancer, breast cancer, uterine cancer, endometrial cancer, cervical cancer, ovarian cancer, benign prostate hyperplasia (BPH)1 endometriosis, uterine fibroids, uterine myomas, endometrium hyperplasia, dysmenorrhoea, dysfunctional uterine bleeding (menorrhagia, metrorrhagia), pubertas praecox, hirsutism, polycystic ovary syndrome, hormone-dependent tumor diseases, HIV infections or AIDS, neurological or neurodegenerative disorders, ARC (AIDS related complex), Kaposi sarcoma, tumors originating from the brain and/or nervous system and/or meninges, dementia, Alzheimers disease, nausea and vomiting, pain, inflammations, rheumatic and arthritic pathological states.La présente invention concerne de nouveaux dérivés de tétrahydrocarbazole selon la formule (I) en tant que ligands des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Les composés de linvention sont utiles dans le traitement et/ou la prophylaxie daffections physiologiques et/ou pathologiques chez des mammifères, de préférence des êtres humains, qui sont médiées par les RCPG ou daffections physiologiques et/ou pathologiques qui peuvent être traitées par la modulation de ces récepteurs. La présente invention concerne en outre des antagonistes des récepteurs de la LHRH qui peuvent être utilisés pour la modulation de ces récepteurs et sont utiles pour le traitement des affections citées ci-dessus, en particulier