HALOGENISED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINES (VERSIONS), METHODS FOR PREPARING THEM, BASED PHARMACEUTICAL COMPOSITION, INTERMEDIATE COMPOUNDS AND METHOD FOR PREPARING THEM (VERSIONS)
ANGLADA Luis (ES),АНГЛАДА Луис (ES),GUL'ETTA Antonio (ES),ГУЛЬЕТТА Антонио (ES),PALOMER Al'bert (ES),ПАЛОМЕР Альберт (ES),ANGLADA LUIS,АНГЛАДА Луис,GULETTA ANTONIO,ГУЛЬЕТТА Антонио,PALOMER ALBERT,ПАЛОМЕР Альберт
申请号：
RU2008101371/04
公开号：
RU0002478101C2
申请日:
2006.06.15
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to new halogenised pyrazolo[1,5-a]-pyrimidines of general formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts possessing affinity with respect to α1-,α2 subunits of a GABAA receptor. In formula R represents alkyl(C1-C6)； R1 is specified in a group consisting of alkyl(C1-C6) and alkinyl(C1-C6)； X represents a halogen atom, and Y is specified in a group consisting of -CO- and -SO2. The invention refers to intermediate enamine compounds and methods for preparing them.EFFECT: invention also refers to a method for preparing the compounds of formula (I), the based pharmaceutical compounds, to the use of said compounds for preparing said drug preparation for treating or preventing anxiety, epilepsy, sleep disorders, including insomnia, as well as for inducing a sedative-hypnotic effect, anaesthesia and muscular relaxation.23 cl, 6 tbl, 10 exИзобретение относится к новым галогенизированным пиразоло[1,5-а]-пиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим аффинностью в отношении α1-, α2 субъединиц рецептора ГАМКА. В формулеR представляет собой алкил(C1-C6)； R1 выбран из группы, включающей алкил(C1-C6) и алкинил(C1-C6)； Х представляет собой атом галогена и Y выбран из группы, включающей -CO- и -SO2-. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции на их основе, к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна, в том числе бессонницы, а также для индуцирования седативно-снотворного эффекта, анестезии и мышечной релаксации. Кроме того, изобретение относится к промежуточным енаминоновым соединениям и способам их получения. 16 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 10 пр.
