您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-ПИРИДОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ КИНАЗЫ 1, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
专利权人:
VERNALIS (R & D) LTD.
发明人:
STOKES STEPHEN,FOLOPPE NICOLAS,FIUMANA ANDREA,DRYSDALE MARTIN,BEDFORD SIMON,WEBB PAUL,Стоукс, Стивен,Фолопп, Николас,Фиумана, Андреа,Драйсдейл, Мартин,Бедфорд, Саймон,Уэбб, Пол
申请号:
EA201001197
公开号:
EA021464B1
申请日:
2009.01.20
申请国别(地区):
EA
年份:
2015
代理人:
摘要:
Described are compounds of formula (I) having checkpoint kinase 1 (CHK1 ) inhibitory activity:wherein R, R, Rand Reach is hydrogen; Rand Rare independently selected from hydrogen, hydroxy, C-Calkyl, fluoro-(C-C)-alkyl, hydroxy-(C-C)-alkyl, C-Calkoxy, fluoro-( C-C)-alkoxy, hydroxy-(C-C)-alkoxy, -N(R)-R, -Alk-N(R)-R, -O-Alk-N(R)-R, -C(=O)OH, carboxy-(C-C)-alkyl or -C(=O)-NH-R; Alk is a straight or branched chain divalent C-Calkylene radical; Rand Rboth are hydrogen; X is a straight chain divalent C-Calkylene radical, optionally substituted on one or more carbons by Rand/or R; W is selected from -C(=O)-N(-R)- or -N(-R)-C(=O)-; Y is hydrogen, C-Calkyl, C-Calkoxy, or halo; and Q is selected from optionally substituted phenyl, optionally substituted cyclohexyl, or an optionally substituted 6-membered monocyclic heteroaryl ring.Описываются соединения формулы (I), имеющее ингибиторную активность киназы 1 (CHK1) контрольной точки:где R, R, Rи Rкаждый представляет собой водород; Rи Rнезависимо выбирают из водорода, гидрокси, C-Cалкила, фтор-(C-C)-алкила, гидрокси-(C-C)-алкила, C-Cалкокси, фтор-(C-C)-алкокси, гидрокси-(C-C)-алкокси, -N(R)-R, -Alk-N(R)-R, -O-Alk-N(R)-R, -C(=O)OH, карбокси-(C-C)-алкила или -C(=O)-NH-R; Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь двухвалентного C-Cалкиленового радикала; Rи Rоба представляют собой водород; X представляет собой прямую цепь двухвалентного C-Cалкиленового радикала, необязательно замещенного по одому или большему количеству атомов углерода с помощью Rи/или R; W выбирают из -С(=О)-N(-R)- или -N(-R)-C(=O)-; Y представляет собой водород, C-Cалкил, C-Cалкокси или галоген; и Q выбирают из необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного циклогексила или необязательно замещенного 6-членного моноциклического гетероарильного кольца.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
相关发明人
相关专利

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充