SALZMAN, Andrew Lurie,JAGTAP, Prakash,SOUTHAN, Garry John
申请号:
IBIB2015/055307
公开号:
WO2016/009341A1
申请日:
2015.07.14
申请国别(地区):
IB
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides thioredoxin (TRX) mimetic prodrugs, more particularly, derivatives or analogues of the amino acid sequence Cys-Pro-Cys or A1 -Cys- A2 -Pro-A3 -Cys-A4 wherein A1 to A4 each independently is either absent or an amino acid residue, as well as pharmaceutical compositions comprising them. These compounds, upon hydrolysis under physiological conditions, are converted into the native Cys-Pro-Cys or A1-Cys-A2 -Pro-A3-Cys-A4 sequence, and are thus useful for prevention, treatment or management of diseases, disorders or conditions mediated by redox stress.La présente invention concerne des promédicaments mimétiques de la thiorédoxine (TRX), plus particulièrement, des dérivés ou des analogues de la séquence d'acides aminés Cys-Pro-Cys ou A1-Cys-A2-Pro-A3-Cys-A4 dans laquelle chaque A1 à A4 est indépendamment absent ou représente un résidu d'acide aminé, ainsi que des compositions pharmaceutiques les comprenant. Ces composés, après hydrolyse en conditions physiologiques, sont convertis en séquence Cys-Pro-Cys ou A1-Cys-A2-Pro-A3-Cys-A4 native, et sont donc utiles pour la prévention, le traitement ou la prise en charge de maladies, troubles ou affections médiées par un stress oxydatif.