Antibiotics with intrinsic anti-mitochondrial properties can be chemically modified to target the antibiotic to mitochondria, and the resulting “antimitosin” can have improved anticancer properties, among other beneficial properties. Also disclosed are methods of identifying antimitocin, methods of targeting cancer stem cells using antimitocin, and pharmaceutical compositions for the treatment of cancer containing one or more antimitocin as active ingredient. Specific groups of antimitocin compounds and antimitocin are also disclosed.내재적 항-미토콘드리아 특성을 갖는 항생제는 상기 항생제를 미토콘드리아로 표적화하기 위해 화학적으로 변형될 수 있고, 결과물인 "안티미토신"은 다른 유리한 특성들 중에서도 개선된 항암 특성을 가질 수 있다. 또한, 안티미토신의 확인 방법, 안티미토신을 이용하여 암 줄기 세포를 표적화하는 방법, 및 활성 성분으로서 하나 이상의 안티미토신을 함유하는 암의 치료용 약학적 조성물이 개시된다. 구체적인 안티미토신 화합물 및 안티미토신의 군이 또한 개시된다.