CHIODO, Tiziana,HAFNER, Andreas,HINTERMANN, Tobias,SALVADOR, Beate,VOSSEN, Marcus,WEISHAAR, Walter
申请号：
IBIB2013/051359
公开号：
WO2013/124791A1
申请日:
2013.02.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
A novel solid form of bosentan comprises as the active ingredient the N-[6-(2- Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyrimidin-2-yl-pyrimidin-4-yl]-4-tert-butyl- benzenesulfonamide] and maleic acidor gentisic acid, especially as cocrystal former. The composition shows improved properties such as dissolution kinetic and hydration stability.Linvention porte sur une nouvelle forme solide du bosentan comprenant comme principe actif du N-[6-(2-hydroxyéthoxy)-5-(2-méthoxyphénoxy)-2-pyrimidin-2-ylpyrimidin-4-yl]-4-tert-butylbenzènesulfonamide] et de lacide maléique ou de lacide gentisique, en particulier en tant quagent de formation de cocristaux. La composition présente des propriétés, telles que la cinétique de dissolution et la stabilité à lhydratation, améliorées.
