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4-置換-1,5-ジヒドロ-ピリド[3,2-b]インドール-2-オン
专利权人:
テイボテク・フアーマシユーチカルズ・リミテツド
发明人:
ケステライン,バルト・ルドルフ・ロマニ,バン・ド・ブレケン,ウイム,シユールロ,ドミニク・ルイ・ネストル・ギスラン,ベンドビル,サンドリヌ・マリー・ヘレヌ,ラボワソン,ピエール・ジヤン-マリー・ベルナルド,ウイゲリンク,ピエト・トム・ベルト・ポール,ペーテルス,アニク・アン
申请号:
JP2007517255
公开号:
JP4879889B2
申请日:
2005.05.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Formula (I) [Formula 1] {Wherein, n is 3 or 1,2, R 1 is hydrogen, cyano, halo, substituted carbonyl, imino methane dummy Jill, N- ​​hydroxy succinimidyl methane dummy Jill, mono - or di (C 1-4 alkyl) Methane Imi dummy Jill is Het 2 or Het 1, NR 2, O, S, SO, X is SO 2, R2 is hydrogen, C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 3-7 or is [may be optionally substituted] cycloalkyl, or an aryl substituted with -COOR 4, or is R 2 R 2 is (b-1) (b-2): [2] of-C PH2p -CH (OR 14) -C q H 2q -R 15 (b-3), - CH 2 -CH 2 - (O-CH2 -CH 2)m -OR14(b-4) , -CH 2-CH 2 - (O-CH 2 -CH 2) m -NR 5a R 5b is a (b-5), 4 -a 1 = a 2 -a 3 = a - -CH is = CH- CH = CH -, - N = CH-CH = CH -, - CH = N-CH = CH -, - CH = CH-N = CH -, - [wherein, CH = CH-CH = N- (c -1) - hydrogen atoms (c-5) during a] may be substituted by a particular group, R 3 is a monocyclic or bicyclic and may be substituted or phenyl which may optionally be substituted with is a bicyclic aromatic heterocyclic ring system, R 21 is halo, hydroxy, amino, carboxyl, C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, aryl C 1-6 alkyl, formyl, C 1-6 alkyl carbonyl, C 1-6 alkyloxy carbonyl, C 1-6 alkylcarbonyloxy,-C (= O) -NR 13 R 14, C 1-6 alkyloxy, aryl C 1-6 alkyloxy, C 1-6 polyhaloC alkyloxy, amino, mono or di (C 1-6 alkyl) amino, formylamino, C 1-6 alkylcarbonylamino, C 1-6 alkylsulfonyl amino, mercapto, C 1-6 alkylthio, arylthio, aryloxy, aryl represented by a} 1, Het 2 C 1-6 alkylthio, C 1-6 alkyl sulfinyl, C 1-6 alkylsulfonyl, aryl, arylamino, Het 4- substituted 1,5-dihydro - pyrido [3, 2-b] indol-2-one, metabolites N- oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, and esters thereof.式(I)【化1】{式中、nは1、2または3であり、R1は水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミダミジル、N-ヒドロキシメタンイミダミジル、モノ-もしくはジ(C1-4アルキル)メタンイミダミジル、Het1またはHet2であり、XはNR2、O、S、SO、SO2であり、R2は水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C3-7シクロアルキル[場合により置換されていてもよい]であるか、R2は-COOR4で置換されているアリールであるか、或はR2は(b-1)(b-2):【化2】-CpH2p-CH(OR14)-CqH2q-R15 (b-3)、-CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-OR14 (b-4)、-CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-NR5aR5b (b-5)であり、-a1=a2-a3=a4-は-CH=CH-
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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