Calixpyrrole-based antitumor compounds are described, which can be derivatized to obtain their passive transport on tumor masses through the Enhanced Permeation and Retention, EPR, effect of the neoplastic vasculature. The conjugation of the above mentioned compounds with peptides/antibodies is further described, for their possible active transport on tumor cells.L'invention concerne des composés antitumoraux à base de calixpyrrole, à partir desquels on peut former des dérivés chimiques pour assurer leur transport passif sur des masses tumorales par l'effet de perméation et de rétention améliorées, EPR, des vaisseaux néoplasiques. L'invention concerne également la conjugaison des composés susmentionnés avec des peptides/anticorps, pour leur possible transport actif sur des cellules tumorales.