乙炔基衍生物农业专利-农业学术服务平台

摘要：: 本发明涉及式I的化合物,其中Y是N或C‑R1’;G是含有0、1、2或3个杂原子的5或6元芳环或杂芳环,其选自由以下组成的组:苯基、具有不同N‑位置的吡啶基、咪唑基、吡嗪基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基、吡唑基或噻二唑基,上述基团任选地被1、2或3个选自由以下组成的组的取代基取代:卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基或NRR’;R和R’彼此独立地是氢或低级烷基,或可以与它们所连接的N原子一起形成五元或六元饱和杂环基,所述五元或六元饱和杂环基可以包含另外的氧、NH或N‑低级烷基;R1是氢、卤素或被卤素取代的低级烷基;R1′是氢、卤素或被卤素取代的低级烷基;R2是氢、低级烷基、低级烷氧基烷基、环烷基或杂环烷基;或R2可以与G基团中最接近的碳原子一起形成基团(IA),其中A是‑CH2‑、‑CH2CH2或‑C(CH3)2‑,R3是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;或涉及其药用盐或酸加成盐,外消旋混合物,或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。已经惊人地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体4(mGluR4)的正变构调节剂(PAM),其可用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。