멀홀랜드 니콜라스 필립,고디노 에두아르,카세르 제롬 이브,레놀트 페터,엘 카세미 미리엠,레볼 기욤
申请号:
KR1020127022244
公开号:
KR1020120133401A
申请日:
2011.02.03
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to processes for the preparation of compounds of formula IB wherein A1, A2, A3, A4, L, Y1, Y2, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, comprising reacting a compound of formula (II) wherein Y1, Y2, L, A1, A2, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined for the compound of formula (I) with hydroxylamine in the presence of water, a base and a chiral phase transfer catalyst, which chiral phase transfer catalyst is a quinine derivative. The invention also relates to compounds of formula IB and enantiomerically enriched mixtures comprising compounds of formula IB.본 발명은 화학식 IB의 화합물(식 중, A1, A2, A3, A4, L, Y1, Y2, R1, R2, R3, R4 및 R5는 청구항에 정의된 바와 같음)의 제조 방법을 제공하는데, 이는 물, 염기 및 키랄 상간 이동 촉매(chiral phase transfer catalyst)의 존재 하에서 화학식 Ⅱ의 화합물(식 중, Y1, Y2, L, A1, A2, R1, R2, R3, R4 및 R5는 화학식 I의 화합물에 대해 정의된 바와 같음)을 하이드록실아민과 반응시키는 단계를 포함하고, 상기 키랄 상간 이동 촉매는 퀴닌 유도체이다. 본 발명은 또한 화학식 IB의 화합물과 화학식 IB의 화합물을 포함하는 거울상 이성질체가 풍부한 혼합물에 관한 것이다.[화학식 IB][화학식 II]