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SUBSTITUTED SULPHONAMIDES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THEREOF AND THEIR USE
专利权人:
发明人:
GREGAN FRIDRICH,葛雷根 佛瑞德瑞棋,葛雷根 佛瑞德瑞棋,REMKO MILAN,瑞寇 米兰,瑞寇 米蘭,SLUCIAKOVA ELENA,斯路西亚克威 艾莲那,斯路西亞克威 艾蓮那,KNAPIKOVA JARMILA,可那皮克威 哲米拉,可那皮克威 哲米拉
申请号:
TW097108546
公开号:
TWI392492B
申请日:
2008.03.11
申请国别(地区):
TW
年份:
2013
代理人:
摘要:
Substitued sulphonamides having the general formula (I) and salts, hydrates and solvates thereof were prepared and described, wherein R1 is CO or SO2 and R2 is NH or O and where R represents linear or cyclic aliphatic chain and nrepresents number of linking aliphatic chain carbons (n can be 0, 1, 2 or 3), which are useful in the manufacture of the medicaments due to the carboanhydrase inhibition. These compounds are prepared by nucleophilic reaction of an amine with 4-sulfamoylbenzenesulphonyl chloride in the presence of triethylamine excess in tetrahydrofurane or in ether at temperature 0 to 20℃. The compounds show an antiglaucomatic activity.製備及說明具有通式(I)之經取代磺醯胺及其鹽、水合物及溶劑合物,其中R1為CO或SO2及R2為NH或O,以及其中R代表直鏈或環狀脂族鏈且n代表鍵結之脂族鏈之碳數(n可為0、1、2或3),此等化合物由於抑制碳酸酐酶,所以在製造藥劑上有用。此等化合物藉由於存在過多的三乙基胺下,在四氫呋喃或醚中且於0至20℃之溫度,使胺與4-磺醯基苯磺醯氯進行親核反應而製備。此等化合物顯示抗青光眼活性。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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