JONES LYN HOWARD,MOWBRAY CHARLES ERIC,PRICE DAVIS ANTHONY,SELBY MATTHEW DUNCAN,STUPPLE PAUL ANTHONY
申请号：
CZ20032676
公开号：
CZ305099B6
申请日:
2002.04.04
申请国别(地区):
CZ
年份:
2015
代理人:
摘要：
Derivát pyrazolu vzorce I, kde R.sup.1.n. je H, C.sub.1.n.-C.sub.6.n. alkyl, C.sub.3.n.-C.sub.7 .n.cykloalkyl nebo -OR.sup.7.n., přičemž C.sub.1.n.-C.sub.6.n. alkyl a C.sub.3.n.-C.sub.7 .n.cykloalkyl je popřípadě substituován； R.sup.2.n. je H, C.sub.1.n.-C.sub.6.n. alkyl, C.sub.3.n.-C.sub.6.n. alkenyl nebo R.sup.9.n., přičemž C.sub.1.n.-C.sub.6.n. alkyl je popřípadě substituován； nebo R.sup.1.n. a R.sup.2.n., brány dohromady, představují nerozvětvený C.sub.3.n.-C.sub.4.n. alkylen, který je popřípadě substituován oxo, přičemž jeden methylen v tomto C.sub.3.n.-C.sub.4 .n.alkylenu je popřípadě nahrazen O nebo N； R.sup.3.n. je H nebo C.sub.1.n.-C.sub.6.n. alkyl, který je popřípadě substituován； R.sup.4.n. je substituovaný fenyl nebo naftyl； nebo jeho farmaceuticky vhodná sůl nebo solvát. Farmaceutická kompozice obsahující tento pyrazolový derivát. Derivát pyrazolu vzorce I je vhodný jako léčivo, zejména jako inhibitor nebo modulátor reverzní transkriptázy, zvláště k léčení infekce HIV nebo geneticky příbuznými retroviry nebo AIDS. Způsoby a meziprodukty pro výrobu derivátu pyrazolu vzorce I.In the present invention, there is disclosed a pyrazole derivative of the general formula I, in which Re1 denotes hydrogen, cycloalkyl containing 1 to 7 carbon atoms or &ndash；ORe7, wherein alkyl having 1 to 6 carbon atoms and cycloalkyl containing 3 to 7 carbon atoms can optionally be substituted； Re2 represents hydrogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, alkenyl containing 3 to 6 carbon atoms or Re9 through Re4 have specific meanings. Disclosed are also processes for preparing the above-indicated compound as well as intermediates used in the preparation thereof. Further disclosed is a pharmaceutical composition based on the above-described compounds as well as the use of the compounds. The above-indicated compounds bind to the enzyme reverse transcriptase and are modulators, especially inhibitors thereof. As such the compounds of the present invention are useful in the treatment
