BOLDUIN Dzhon Dzh. (US),БОЛДУИН Джон Дж. (US),KLEhRMON Dehvid A. (US),КЛЭРМОН Дэвид А. (US),TAJS Kolin (US),ТАЙС Колин (US),KEhKEhJShN Sehlvejshn (US),КЭКЭЙШН Сэлвейшн (US),DILLARD Lourens V. (US),ДИЛ,BOLDUIN DZHON DZH.,KLEHRMON DEHVID A.,TAJS KOLIN,KEHKEHJSHN SEHLVEJSHN,DILLARD LOURENS V.,ДИЛЛАРД Лоуренс В. (US),ISHC
申请号：
RU2007116725/04
公开号：
RU0002440993C2
申请日:
2005.10.07
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: compounds can be used to treat such diseases as hypertension, congestive heart failure, cardiac hypertrophy and others. In formula I R1 denotes a) cyclohexyl or trifluoromethyl； or b) phenyl, 2-thienyl, 3-thienyl, 2-pyridyl, 2-imidazolyl, 2-thiazolyl, 2-benzothienyl, 4-benzofuryl, 4-benzothienyl, 7-benzofuryl, 2,3-dihydro-7-benzofuryl, 7-benzothienyl, 1,3-benzodioxol-4-yl, 7-indazolyl, or 8-quinolinyl, optionally substituted with 1-3 substitutes, and X and Y each denotes a single bond； R2 denotes methyl, ethyl, propyl, butyl, pentyl, hexyl, 5-pentenyloxy, 3,33-trifluoropropyl, 4,4-difluoropentyl, 3-(cyclopropyl)propyl, 4-(cyclopropyl)butyl, 3-hydroxypropyl, 4-hydroxybutyl, 4-hydroxypentyl, 4-hydroxyhexyl, 5-hydroxyhexyl, 2-hydroxyethoxy etc, given in the claim； R3 denotes H, F, OH, methoxy, ethoxy, 3-hydroxypropoxy, acetylamino, propionylamino, (2-methylpropionyl)amino, or butanoylamino； A denotes 2,4-disubstituted morpholine with R1XCR2R3Y, bonded on the second position and Q bonded on the fourth position, 1,3-disubstituted piperidine with R1XCR2R3Y bonded on the third position and Q bonded on the first position, 1,3-dibustituted-3-methylpiperidine with R1XCR2R3Y bonded on the third position and Q bonded on the first position, 1,3-disubstituted benzene or 1,3-disubstituted cyclohexane； Q denotes Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, or Q10 given in the claim, to which A and N are bonded on cut-off bonds, R4 denotes H or methyl.EFFECT: obtaining novel compounds having aspartic protease inhibitor properties, particularly renin inhibitor.10 cl, 1 tbl, 166 exИзобретение относится к новым соединениям Формулы I, обладающим свойствами ингибитора аспарагиновой протеазы, в частности ингибитора ренина. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца и др. В Формуле IR1 представляет собой а) циклогексил или трифторметил； или b) фенил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 2-имидазо
