Subject of the invention is to provide orally administrable pharmaceutical formulation comprising a combination of high molecular weight derivatives and / or analogs thereof, and protease inhibitors (native) protein or modified insulin and human recombinant insulin and / or produced biotechnologically there. The present invention relates to a method for producing a pharmaceutical formulation. The subject of the present invention encompasses a method of treating diabetes in a mammal and use of the pharmaceutical formulation.本発明の主題は、バイオテクノロジーによって生産されたヒト組換えインスリンおよび/または修飾インスリンまたはその類縁体および/または誘導体、プロテアーゼインヒビターならびに高分子量(天然)タンパク質の組み合わせを含む経口投与可能な医薬製剤である。本発明はまた、該医薬製剤の製造方法に関する。本発明の主題はまた、該医薬製剤の使用および哺乳動物の糖尿病の治療方法を包含する。