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MODULATEURS DE PROTÉOLYSE DE BTK ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
专利权人:
YALE UNIVERSITY
发明人:
CREWS, Craig M.,JAIME-FIGUEROA, Saul,TOURE, Momar
申请号:
USUS2019/021428
公开号:
WO2019/177902A1
申请日:
2019.03.08
申请国别(地区):
US
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of Burton's Tyrosine Kinase (BTK). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds. One end of a bifunctional compound includes a Von Hippel-Lindau, Cereblon, Inhibitors of Apotosis Proteins, or Mouse Double-Minute Homolog 2 ligand that binds to the respective E3 ubiquitin ligase. The other end of a bifunctional compound includes a moiety that binds a target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation, accumulation, and/or overactivation of the target protein can be treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.La présente invention concerne des composés bifonctionnels qui sont utiles en tant que modulateurs de la tyrosine kinase de Bruton (RTK). La présente invention concerne particulièrement, des composés bifonctionnels. Une extrémité d'un composé bifonctionnel comprend une fraction de liaison à la ligase de Von Hippel-Lindau, un céréblon, des inhibiteurs de protéines d'apoptose, ou un ligand homologue 2 de double minute de souris, se liant à l'ubiquitine ligase E3 respective. L'autre extrémité du composé bifonctionnel comprend une fraction qui se lie à une protéine cible, de telle sorte que la protéine cible est placée à proximité de l'ubiquitine ligase pour effectuer la dégradation (et l'inhibition) de la protéine cible. Des maladies ou des troubles qui résultent de l'agrégation, de l'accumulation et/ou de la suractivation de la protéine cible peuvent être traités ou prévenus avec des composés et des compositions de la présente invention.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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